Audevard Tildren 5mg/ml injectie 10 x 10ml

De actieve stof, tiludroninezuur, behoort tot de therapeutische groep van de bisfosfonaten waarvan de voornaamste farmacologische eigenschap het remmen van de botresorptie is. De farmacodynamische effecten van tiludronaat zijn voor het merendeel in vitro en bij laboratoriumdieren onderzocht. Tiludroninezuur oefent zijn remmende werking op de botresorptie uit, door het blokkeren van bepaalde metabolisatiepaden in de osteoclast (vorming van niet hydrolyseerbare, cytotoxische, ATP-analoge metabolieten; inhibitie van de opbouw van het cytoskelet welke noodzakelijk is voor de activering van de osteoclast en remming van de protonenpomp van de osteoclast). Daar de botresorptie en de botvorming, verantwoordelijk voor de remodellering van het botweefsel, aan elkaar gekoppelde processen zijn, zorgt de beheersing van de botresorptie door tiludronaat voor controlering van de botvorming. Bijgevolg helpt tiludronaat bij de regulering van botremodellering in elke situatie waar overmatige botresorptie (d.w.z. verhoogde activiteit van osteoclasten) optreedt. In de aanbevolen therapeutische dosering gaat deze regulatorwerking bij laboratoriumdieren niet gepaard met negatieve effecten op de vorming en de mineralisatie van het bot. Farmacodynamische gegevens bij niet-kreupele paarden toonden aan dat, na IV toediening van 1 mg/kg, tiludronaat onmiddellijk een remmende werking op de botresorptie heeft, zoals bleek uit de scherpe daling van een serum marker van botresorptie 24 uur na toediening. Uit een ander onderzoek gedurende 4 maanden na behandeling, bleek tiludronaat de toename van de dichtheid van botweefsel als gevolg van verminderde fysieke activiteit te voorkomen. Osteolyse is een pijnlijk proces. Bij het paard zijn spat en podotrochleose twee aandoeningen waar osteolytische laesies in beenderen ontstaan; dit is mede verantwoordelijk voor de klinische verschijnselen. Tiludroninezuur vertoonde in een polyarthritis model bij de rat ook anti-arthritische eigenschappen. In vitro werd remming aangetoond van de secretie van door de chondrocyten en de synoviaalcellen geproduceerde kraakbeenmatrix afbrekende enzymen.